辉瑞花费42亿美元引入GnRH受体低剂量，同机制药还有哪些？

2020年12月初28日，MyovantSciences和葛兰素史克宣布在澳大利亚和哥伦比亚合作整合和商品化用药促睾丸激伦拘押激伦（GnRH）介导糖皮质激素relugolix，常用治疗法和男同性恋保健疟疾。此外，葛兰素史克还将拿到在澳大利亚和哥伦比亚外周边地区（不以外某些东亚周边地区发展当中国家）推广relugolix常用领域的大当中华区合同。

根据协约条款，Myovant和葛兰素史克将联合整合和商品化ORGOVYX™（relugolix）常用更早恶性肿瘤。如果获批，陷入僵局还将在澳大利亚和哥伦比亚共同整合和商品化relugolix复方注射液（relugolix 40mg、嘌呤1.0mg、甲醛炔诺酮0.5mg）常用男同性恋保健疟疾。Myovant仅仅统筹与税务管理机构的协调和泻药品用水，并一直催生relugolix复方注射液的病理整合。Myovant确实拿到高达42亿美元帐单，以外6.5亿美元首帐单、2亿美元特许典范帐单、以及分层零售商典范帐单。如果葛兰素史克执行合同，在澳大利亚和哥伦比亚外周边地区（不以外某些东亚周边地区发展当中国家）推广relugolix常用领域，Myovant将拿到5000万美元，并有资格拿到尾数的零售商分成。

GnRH在人血液分别为GnRH1和GnRH2两种甲型，存在于下丘脑并作常用脑垂体的为GnRH1，在下丘脑外大脑及其他部位的为GnRH2。GnRH1是一种含10个的肽类激伦，与脑垂体细胞质上的介导紧密结合，刺激促睾丸激伦——激素转换成伦（LH）和乳腺刺激伦（FSH）拘押。

GnRH糖皮质激素的过渡态类似于天然GnRH，与抑制GnRH竞争脑垂体前叶的介导，在当中枢神经水平绕过脑垂体睾丸轴，减小抑制LH和FSH的拘押，从而减少当中游雌激伦和激素酮的排泄，以治疗法以外胎盘腹腔异位症在内的男同性恋保健疟疾。在成人血液，制止脑垂体LH和FSH的转换成可减少睾丸排泄的睾丸激伦水平，而睾丸激伦排泄不必要是随之而来生长的重要危险因伦。

GnRH糖皮质激素主要为和糖类泻药品，目前共有6款泻药品香港交易所，7款泻药品处于开发设计过渡阶段。已香港交易所的泻药品以外西曲瑞克、加尼瑞克、巴格瑞克和地加瑞克，一段距离首次获批时间段都已有约10年。近两年香港交易所的GnRH糖皮质激素仅为糖类泻药品，以外elagolix和relugolix，另外linzagolix已在欧洲议会呈交香港交易所申商量。

Elagolix

2018年7月初，elagolix作为XL糖类GnRH糖皮质激素获FDA审批香港交易所，常用治疗法胎盘腹腔异位症惹来的当中度至重度咳嗽。2019年产值为9300万美元，预定峰值产值将有约7亿美元。

elagolix其他整合当中的预防性以外多囊卵巢性疾病和男同性恋经痛。2019年8月初，关机多囊卵巢性疾病的II期乳恶性肿瘤。2020年9月初，组织起来了一项针对胎盘腹腔异位症病患者经痛的I期乳恶性肿瘤。

另外，艾伯维还整合了Oriahnn（elagolix、嘌呤、甲醛炔诺酮胶囊；elagolix胶囊），常用治疗法绝经前青年人与胎盘肌瘤涉及的大量月初经出血。

Relugolix

Relugolix由真田开发设计，2016年6月初，真田审批后MyovantSciences在除日本和部分东亚周边地区发展当中国家外的世界周边地区整合和商品化relugolix。2018年5月初，真田又与ASKA Pharmaceutical构建执照协约，授予ASKA在日本完成relugolix常用胎盘肌瘤商品化以及常用胎盘腹腔异位症整合和商品化的大当中华区投票权。Relugolix首次于2019年2月初在日本获批，常用治疗法胎盘肌瘤。

FDA于本月初再一审批了relugolix常用更早恶性肿瘤病患者，relugolix也因此带进XL获批治疗法更早恶性肿瘤的用药GnRH糖皮质激素。这一审批是基于III期乳恶性肿瘤HERO的不遗余力结果，该项比较relugolix和甲醛亮丙瑞林的数据分析在能够至少一年小规模雄激伦剥夺治疗法（ADT）的雄激感性更早恶性肿瘤病患者当中组织起来。最近，relugolix超越主要三站，治疗法48周，relugolix第一组有96.7%的病患者构建去势水平（＜50ng/dL）的小规模荷尔蒙抑制，而甲醛亮丙瑞林第一组为88.8%。数据分析还超越多个关键次要三站，relugolix在荷尔蒙的加速和深度抑制、PSA催化、暂停治疗法后荷尔蒙恢复原全面性仅优于甲醛亮丙瑞林。两种泻药品的不良重大事件总发生率极其，而主要心血管不良重大事件（MACE）全面性，relugolix与甲醛亮丙瑞林相较效用减少54%。

本年，relugolix相继在欧洲议会和澳大利亚呈交了治疗法胎盘肌瘤的香港交易所申商量，FDA的PDUFA日期为2021年6月初。常用胎盘腹腔异位症涉及咳嗽的整合工作也在完成当中，2017年6月初，关机了两项III期乳恶性肿瘤（SPIRIT 1和SPIRIT 2），并于本年4月初公布了SPIRIT 2的不遗余力数据。2018年5月初，还组织起来了另一项III期乳恶性肿瘤SPIRIT EXTENSION。此外，Myovant还整合了relugolix+嘌呤+甲醛炔诺酮的通常静脉注射第一组合，常用胎盘肌瘤和胎盘腹腔异位症。

Linzagolix

Linzagolix的原研日本公司为日本Kissei，2015年ObsEva从Kissei引入该品种，拿到除东亚周边地区外的世界整合和商品化权力。Linzagolix在GnRH的基础上完成了人工改装，使其在血液易被底物甘油，稳定度增强，半衰期延长。该泻药的预防性以外胎盘肌瘤、胎盘腹腔异位症和胎盘肌腺病，ObsEva于上个月初向EMA呈交了linzagolix的MAA，常用治疗法与胎盘肌瘤涉及的月初经不必要（HMB），目前其胎盘腹腔异位症的整合也已处于III期病理过渡阶段。

Linzagolix治疗法胎盘肌瘤的3期乳恶性肿瘤有两项，即PRIMROSE1和PRIMROSE 2。最近，两项数据分析仅超越主要三站，与安慰剂相较，第24周所有静脉注射第一组HMB构建统计学突出减少；以外闭经、MBL减小的时间段、一氧化氮（Hb）、咳嗽和孤独运动速度（QoL）在内的次要三站也都拿到突出改善。

如果获批，linzagolix将带进首个具有轻巧给泻药拟议的常用治疗法胎盘肌瘤的GnRH糖皮质激素：（1）每日一次100mg，常用对激伦加回疗法（ABT）有不道德或个人主义于可避免常用ABT的病患者；（2）每日一次200mg联合ABT长期常用（有约6个月初）；（3）每日一次200mg短期常用，特别是当能够加速减小肌瘤表面积时。

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